烷基哌啶和哌嗪作為HDAC抑制劑的異羥肟酸。

克里斯蒂娜羅西，濱海porcelloni，皮耶羅-克里斯托弗，我Fincham，亞歷山德羅埃多勒，桑德羅毛羅，馬里奧馬西莫和squarcia，bigioni，parlani，F(xiàn)ederica Nardelli，莫妮卡binaschi，卡洛一美極，達(dá)妮埃拉Fattori

發(fā)表于21420859

摘要

我們?cè)谶@里報(bào)告用于我們的研究小組找到了一個(gè)新的組蛋白去乙?；福℉DAC）抑制劑類的策略。一系列取代4-alkylpiperazine和4-alkylpiperidine異羥肟酸，對(duì)應(yīng)的HDAC抑制劑的基本結(jié)構(gòu)（鋅結(jié)合部分連接器蓋組）進(jìn)行了設(shè)計(jì)，準(zhǔn)備，和測(cè)試的HDAC抑制。鏈接的長(zhǎng)度和芳香的蓋組連接進(jìn)行了系統(tǒng)的變化，以找到最佳的幾何參數(shù)。一種新的微摩爾抑制劑系列是這樣確定的，這表明對(duì)HCT-116結(jié)腸癌細(xì)胞的抗增殖活性。