烷基哌啶和哌嗪作為HDAC抑制劑的異羥肟酸。
克里斯蒂娜羅西,濱海porcelloni,皮耶羅-克里斯托弗,我Fincham,亞歷山德羅埃多勒,桑德羅毛羅,馬里奧馬西莫和squarcia,bigioni,parlani,F(xiàn)ederica Nardelli,莫妮卡binaschi,卡洛一美極,達(dá)妮埃拉Fattori
發(fā)表于21420859
摘要
我們?cè)谶@里報(bào)告用于我們的研究小組找到了一個(gè)新的組蛋白去乙?;福℉DAC)抑制劑類的策略。一系列取代4-alkylpiperazine和4-alkylpiperidine異羥肟酸,對(duì)應(yīng)的HDAC抑制劑的基本結(jié)構(gòu)(鋅結(jié)合部分連接器蓋組)進(jìn)行了設(shè)計(jì),準(zhǔn)備,和測(cè)試的HDAC抑制。鏈接的長(zhǎng)度和芳香的蓋組連接進(jìn)行了系統(tǒng)的變化,以找到最佳的幾何參數(shù)。一種新的微摩爾抑制劑系列是這樣確定的,這表明對(duì)HCT-116結(jié)腸癌細(xì)胞的抗增殖活性。