一種新型的開發(fā)和評(píng)價(jià)標(biāo)雙羥萘酸衍生物在體內(nèi)可視化壞死使用正電子發(fā)射斷層掃描。

克里斯托夫Prinsen，俊杰李，休伯特vanbilloen，彼得維爾馬倫，Ellen狄維士，呂克mortelmans，家伙鮑曼斯，宜城鎳，阿爾方斯維爾布魯根

發(fā)表于20580560

摘要

在這項(xiàng)研究中，我們標(biāo)記的N，N’-雙（二乙三胺五乙酸）-帕莫酸雙酰肼（BIS DTPA PA）與發(fā)電機(jī)生產(chǎn)的PET放射性核素鎵-68和評(píng)價(jià)68Ga雙DTPA PA作為一個(gè)潛在的示蹤劑在體內(nèi)的可視化壞死的正電子發(fā)射斷層掃描（PET）。標(biāo)記是一個(gè)衰減校正的放射化學(xué)產(chǎn)率達(dá)到63%。分布，在正常小鼠體內(nèi)穩(wěn)定性研究表明，PA 68Ga雙DTPA清除更快地從正常組織比雙DTPA PA，另一方面是更穩(wěn)定的在體內(nèi)的先前報(bào)道的99mTc（CO）3配合物。68Ga雙DTPA PA顯示一個(gè)3.5-5倍更高的結(jié)合壞死組織比可行的組織如圖所示的體外放射自顯影而無統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著增加肝細(xì)胞攝取被發(fā)現(xiàn)在小鼠模型肝細(xì)胞凋亡在體內(nèi)分布研究。進(jìn)一步的評(píng)估與再灌注大鼠部分肝梗死和乙醇引起的肌肉壞死，壞死的特異性和親和力。動(dòng)態(tài)小圖片顯示在體內(nèi)和體外的圖像以及相關(guān)的組織化學(xué)染色的快速和68Ga雙DTPA PA在壞死組織長(zhǎng)時(shí)間的吸收。與壞死，可行的組織活性比8-15體外放射自顯影，取決于壞死模型，68Ga雙DTPA PA顯示更快和更高的吸收壞死組織比模擬99mTc（CO）3。這些結(jié)果表明，新型雙DTPA PA特異結(jié)合的壞死組織，是一種很有前途的示蹤劑在體內(nèi)壞死采用PET可視化。