葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶和臨床藥物相互作用。

托尼K L野驢，瑪麗H ensom，托馬斯K H場

發(fā)表于15781124

摘要

UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶（UGT）酶催化各種內(nèi)源性物質(zhì)的結(jié)合（例如，膽紅素）和外源性化合物（例如，藥物）。人類UGT家族是由2個家庭（UGT1和UGT2）和3亞科（UGT1A，ugt2a，和作用）。許多個人UGT酶不僅表現(xiàn)在肝，而且在肝外組織，其中葡萄糖醛酸化程度可以大幅。其他（例如，UGT1A7，UGT1A8和UGT1A10，）只有在肝外組織中的表達(dá)。UGT酶的分子調(diào)控機制還沒有完全理解，但各種轉(zhuǎn)錄因子起調(diào)節(jié)作用。個人UGT酶的表達(dá)受基因多態(tài)性與這些酶可以抑制或誘導(dǎo)作用。在人類的實驗證據(jù)表明，對乙酰氨基酚，可待因，齊多夫定，卡馬西平，勞拉西泮的葡萄糖醛酸化，與普羅帕酮可以通過特定的藥物相互作用的影響。相比之下，二氟尼柳，嗎啡，萘普生的葡萄糖醛酸化，和替馬西泮不是由毒品調(diào)查日期，明顯的影響。一般來說，UGT人類藥物相互作用的研究是難以解釋。這種類型的藥物相互作用數(shù)據(jù)的解釋復(fù)雜的因素進(jìn)行了討論。