在大鼠的殺蟲劑伏蟲隆代謝。

J soffers Koerts，E，J W de kraker，N H cnubben，我rietjens

發(fā)表于9293617

摘要

1。殺蟲劑伏蟲隆的代謝途徑，口服給藥的雄性Wistar大鼠，研究了。對苯和苯胺基的代謝后水解尿素橋的特別關(guān)注。2。的0-48-h尿和糞便代謝模式和回收率顯示，4-53 mumol（1.5-20毫克）伏蟲隆，90%的劑量排泄糞便主要在未改性的形式，約4.6 %是吸收腔和尿中排泄，5.4%被保留在體內(nèi)的劑量范圍內(nèi)。排泄在尿中的代謝產(chǎn)物被鑒定為苯甲酸和苯胺衍生物，源自伏蟲隆的兩個芳香環(huán)的解放從母體分子通過水解尿素橋。3。苯甲酸酯的類型代謝物的量是約八倍的量的苯胺類代謝物，表明苯甲酸部分的尿排泄的效率顯著差異相比，與苯胺環(huán)。4。為了進(jìn)一步研究可能的原因這種差異在尿中排泄效率兩芳香族衍生物由伏蟲隆之間，這些劑量恢復(fù)研究苯胺和苯甲酸酯代謝物進(jìn)行。這些研究證實，尿液回收苯甲酰苯胺部分的伏蟲隆之間的差異。5。額外的結(jié)果本研究表明，上述的差異可以被解釋的事實，苯甲酸衍生物排泄主要是在變化的形式，而苯胺衍生物，需要附加相位我和II修改之前，它可以從身體中排出，前者是一個相對緩慢的反應(yīng)。此外，對鹵代苯胺衍生物的I相代謝的轉(zhuǎn)換可能會導(dǎo)致反應(yīng)性的苯醌型或N-氧化的主要代謝產(chǎn)物，它可以保留在體內(nèi)，由于與細(xì)胞大分子反應(yīng)。