咖啡酸苯乙酯是一種有效的特異性核轉(zhuǎn)錄因子NF-κB的活化

K Natarajan S T R，辛格，伯克，D格倫伯格，B Aggarwal

發(fā)表于8799159

摘要

咖啡酸苯乙酯（CAPE），蜂房蜂膠的活性成分，具有抗癌，抗炎，通過(guò)，和免疫調(diào)節(jié)性能。這些不同性質(zhì)的分子基礎(chǔ)是不知道。由于核因子核因子κB在這些反應(yīng)中的作用已被記錄在案，我們研究的影響，普普對(duì)這一轉(zhuǎn)錄因子。我們的研究結(jié)果表明，激活的核因子-κB的腫瘤壞死因子（腫瘤壞死因子）被完全阻斷的劑量和時(shí)間依賴性的方式。除了TNF，斗篷也抑制NF-κB激活其他炎癥藥物包括佛波醇酯，神經(jīng)酰胺，誘導(dǎo)的過(guò)氧化氫，和岡田酸。由于還原劑倒角的抑制作用，提示NF-κB的激活的巰基基團(tuán)的作用。海角阻止NF-κB p65亞基的核易位，對(duì)TNF-α誘導(dǎo)的IκBα降解的影響不顯著，但卻延遲IκBα合成。CAPE對(duì)NF-κB的DNA結(jié)合的特異性抑制作用，在與其它轉(zhuǎn)錄因子AP-1，Oct-1結(jié)合為多，而他們的DNA不受影響的部位。當(dāng)海角各種合成結(jié)構(gòu)類似物進(jìn)行了檢查，發(fā)現(xiàn)的雙環(huán)，旋轉(zhuǎn)約束，5,6-dihydroxy形式是強(qiáng)效的，而蘋果變異是最不活躍的。因此，整體我們的研究結(jié)果表明，CAPE是一種強(qiáng)效和特異性抑制劑NF-κB活化，這可能為多種免疫調(diào)節(jié)和抗炎活性的分子基