咖啡酸苯乙酯是一種有效的特異性核轉(zhuǎn)錄因子NF-κB的活化
K Natarajan S T R,辛格,伯克,D格倫伯格,B Aggarwal
發(fā)表于8799159
摘要
咖啡酸苯乙酯(CAPE),蜂房蜂膠的活性成分,具有抗癌,抗炎,通過(guò),和免疫調(diào)節(jié)性能。這些不同性質(zhì)的分子基礎(chǔ)是不知道。由于核因子核因子κB在這些反應(yīng)中的作用已被記錄在案,我們研究的影響,普普對(duì)這一轉(zhuǎn)錄因子。我們的研究結(jié)果表明,激活的核因子-κB的腫瘤壞死因子(腫瘤壞死因子)被完全阻斷的劑量和時(shí)間依賴性的方式。除了TNF,斗篷也抑制NF-κB激活其他炎癥藥物包括佛波醇酯,神經(jīng)酰胺,誘導(dǎo)的過(guò)氧化氫,和岡田酸。由于還原劑倒角的抑制作用,提示NF-κB的激活的巰基基團(tuán)的作用。海角阻止NF-κB p65亞基的核易位,對(duì)TNF-α誘導(dǎo)的IκBα降解的影響不顯著,但卻延遲IκBα合成。CAPE對(duì)NF-κB的DNA結(jié)合的特異性抑制作用,在與其它轉(zhuǎn)錄因子AP-1,Oct-1結(jié)合為多,而他們的DNA不受影響的部位。當(dāng)海角各種合成結(jié)構(gòu)類似物進(jìn)行了檢查,發(fā)現(xiàn)的雙環(huán),旋轉(zhuǎn)約束,5,6-dihydroxy形式是強(qiáng)效的,而蘋果變異是最不活躍的。因此,整體我們的研究結(jié)果表明,CAPE是一種強(qiáng)效和特異性抑制劑NF-κB活化,這可能為多種免疫調(diào)節(jié)和抗炎活性的分子基